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處方藥

醫(yī)保乙類

是

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

兒童禁用本品。

老年患者慎用。

1.單胺氧化酶抑制劑本品與單胺氧化酶抑制劑同時服用，有出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用甚至死亡的病例報道，故在使用本品前至少兩周應(yīng)停止使用單胺氧化酶抑制劑。2.西米替丁西米替丁能明顯影響多種三環(huán)類抗抑郁劑的穩(wěn)態(tài)血濃。開始使用西米替丁后三環(huán)類抗抑郁劑血藥濃度明顯升高并伴隨嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀。此外，在已使用過西米替丁的患者中，三環(huán)類抗抑郁劑水平比預(yù)期的要高。當(dāng)正使用西米替丁的患者的三環(huán)類抗抑郁劑的穩(wěn)態(tài)血濃建立后停用西米替丁，減弱其治療效果。3.酒精酒精會加劇本品的鎮(zhèn)靜作用。4.P450ⅡD6代謝的藥物同時使用三環(huán)類抗抑郁劑和需P450IID6代謝的藥物時應(yīng)減小藥物的用量。本品與需該同功酶代謝的藥物或抑制該酶的藥物同時使用應(yīng)謹(jǐn)慎。

藥理學(xué)本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強(qiáng)775倍，比安太樂強(qiáng)56倍，比賽庚啶強(qiáng)11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強(qiáng)，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng)，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。毒理學(xué)本品對完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠（口服）LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。

局部外用本品后，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進(jìn)行去甲基反應(yīng)，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)，主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內(nèi)分布廣泛，并與血漿蛋白結(jié)合，血漿半衰期8～24小時，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。

本品用于異位性皮炎，慢性單純性苔癬和過敏性接觸性皮炎等皮膚病引起的成人輕度瘙癢的短期治療。

1.全身的不良反應(yīng)一般為嗜睡，還可有口干﹑唇干﹑口渴﹑頭痛﹑疲乏﹑頭昏眼花﹑情感改變﹑味覺改變﹑惡心﹑焦慮和發(fā)熱等。2.局部的不良反應(yīng)有燒灼感和/或刺痛感﹑瘙癢加重﹑濕疹加重﹑皮膚干燥﹑發(fā)緊﹑張力增高﹑感覺異常﹑水腫﹑激惹﹑脫屑和龜裂。

頭癬,陰虱病,異位性皮炎,皮膚瘙癢癥,扁平苔蘚,濕疹,接觸性皮炎,濕疹

1.因?yàn)楸酒肪哂锌鼓憠A作用，而且外用后可在血中檢出本品。因此對于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向患者禁用。2.心功能不全、心肌梗死恢復(fù)期、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲閑病史者禁用。3.對三環(huán)類抗抑郁藥過敏者禁用。

1.涂布面積不得超過體表面積的5%。2.為防止藥物的蓄積。本品連續(xù)使用不得超過1周。3.局部皮膚不可有破損，否則會加速經(jīng)皮吸收，且局部刺激明顯。4.使用本品可能引起困倦，患者在用藥期間不應(yīng)從事駕駛﹑精密和危險工作．以防發(fā)生意外。5.本品只用于局部皮膚﹑不能用于眼部及粘膜部位。6.因使用本品可增強(qiáng)含酒精飲品的作用，故用藥時應(yīng)避免飲酒。7.如果出現(xiàn)嚴(yán)重嗜睡現(xiàn)象，可能有必要減少用藥次數(shù)，用藥劑量和/或減少用藥體表面積或暫停用藥。8.使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑。9.用藥部位不可使用密閉敷料。