- 【品牌】
誠瑞
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
24個月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品對于孕婦的安全性尚未確定。
2.滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品,因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng),需根據(jù)滴用本品對母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。
- 【兒童用藥】
尚不明確。
- 【老人用藥】
尚不明確。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2.不主張兩種局部β受體阻斷劑同時應(yīng)用。
3.本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重,因可引起房室傳導(dǎo)阻滯,左心室衰竭及低血壓,對心功能受損的患者,應(yīng)避免兩種藥合并使用。
4.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應(yīng)嚴密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導(dǎo)時間。
6.本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用,可能的原因是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD6對噻嗎洛爾的代謝作用。
- 【藥物過量】
過量應(yīng)用本品可引起類似全身應(yīng)用β受體阻斷劑的副作用,如頭暈,頭痛,氣短,心動過緩,支氣管痙攣及心搏停止。
- 【藥物毒理】
1.馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑,沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無直接抑制作用。
2.本品為馬來酸噻嗎洛爾滴眼劑,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用,其降低眼內(nèi)壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。
3.致癌性:動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤,雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤,良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。
4.生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾,對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。
5.致癌性:動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤,雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤,良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。
生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾,對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.動物實驗顯示,用0.5%本品對家兔單劑量滴眼,房水和血中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后30分鐘,半衰期為1.5小時。
2.全身吸收的馬來酸噻嗎洛爾在肝內(nèi)代謝,70%的藥物原型隨尿排出。
3.對6個接受治療者的血漿藥物濃度測定顯示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng/ml,下午滴眼后的為0.35ng/ml。