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處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦﹑產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性﹑有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時請遵醫(yī)囑。

老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

1.地爾硫?﹑維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素﹑羅紅霉素﹑克拉霉素﹑喹諾酮類的依諾沙星﹑環(huán)丙沙星﹑氧氟沙星﹑左氧氟沙星，克林霉素﹑林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物配伍使用時，應適當減量。
4.苯巴比妥﹑苯妥英﹑利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調(diào)整劑量。
5.與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

尚不明確。

本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4～7小時，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)（5～20mg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒（6個月內(nèi)）＞24小時，小兒（6月以上）（3.7±1.1）小時，成人（不吸煙并無哮喘者）（8.7±2.2）小時，吸煙者（一日吸1～2包）4～5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

高原肺水腫,高海拔肺水腫,高山肺水腫,肺爆震傷,肺氣腫,支氣管炎,支氣管哮喘,心功能不全

對本品過敏的患者，活動性消化道潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。