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鹽酸利多卡因葡萄糖注射液

  • 英文名稱:

    Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H10980209

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    100ml:鹽酸利多卡因0.1g與葡萄糖5g

  • 生產地址:

    四川省成都國家高新技術產業開發區(西區)

  • 批準日期:

    2015-12-21

  • 藥品本位碼:

    86902204000872

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫保】

    【外用藥】

    【有效期】

    12個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結合高于成人,母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速,亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥,故應禁用。

    【兒童用藥】

    新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時),故應慎用。

    【老人用藥】

    老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度;
    2.巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏;
    3.與普魯卡因胺合用,可產生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
    4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
    5.與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。

    【藥物過量】

    超量可引起驚厥和心臟驟停。

    【藥物毒理】

    本品為膜穩定劑,對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性,促進心肌細胞內K+外流而引起超極化,消除折返激動,抑制心室應激性,提高室顫閾值,但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用,但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導的作用,對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。
    2.表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%,吸煙者結合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。
    3.靜脈注射后約經45~90秒即起效,持續10~20分鐘。治療血藥濃度為1.5~5μg/ml,中毒血藥濃度5μg/ml以上,持續靜脈滴注3~4小時達穩態血藥濃度,急性心肌梗死者需8~10小時。
    4.本品大部分經肝臟代謝,由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物,少量出現在膽汁中。

  • 本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復蘇時,可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

  • 1.過敏反應,可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等,應停藥。
    2.本品可作用于中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應;眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。
    3.可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

  • 急性心肌梗死,室性早搏,室性心動過速,室性心率失常,室性心率失常

  • 1.下列情況應禁用:
    (1)對有藥物過敏史及特異質反應者;
    (2)嚴重心臟阻滯,包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,雙束支阻滯;
    (3)嚴重竇房節功能障礙;
    (4)原有室內傳導阻滯者。
    2.本品含糖,糖尿病患者禁用。

  • 1.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
    2.對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道;
    3.本品嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停;
    4.其體內代謝較普魯卡因慢,連續靜脈滴注其速度應遞減,因有蓄積作用,易引起中毒而發生驚厥;
    5.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度;
    6.用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖,并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。

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