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處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

三年

國(guó)產(chǎn)

有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險(xiǎn)，應(yīng)避免在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)服用，哺乳期婦女慎用。

小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

老年患者對(duì)化療藥物的耐受性差，故用藥時(shí)需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀(guān)察病情及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，及時(shí)調(diào)整劑量。

本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風(fēng)藥物同時(shí)使用時(shí)，須調(diào)節(jié)抗痛風(fēng)藥的劑量，以控制高尿酸癥及痛風(fēng)疾病；本品與其他對(duì)骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)本品的效應(yīng)，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥(niǎo)嘌呤的類(lèi)似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過(guò)對(duì)鳥(niǎo)苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥(niǎo)苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥(niǎo)苷（GDP）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

口服后吸收不完全，約30%。本品的活化及分解過(guò)程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行，經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過(guò)程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān)，因而服用別嘌呤醇，對(duì)本品的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測(cè)出微量的硫鳥(niǎo)嘌呤。

1、急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期2、慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期

1、常見(jiàn)的毒性反應(yīng)為骨髓抑制，可有白細(xì)胞和血小板減少；
2、消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害，可伴有黃疸；
3、開(kāi)始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病；
4、本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經(jīng)或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關(guān)，反應(yīng)可能是不可逆的。

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已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。