- 【品牌】
耐信
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。
2.尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究﹐因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
- 【兒童用藥】
兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑,因沒(méi)有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
- 【老人用藥】
老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
埃索美拉唑鎂對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響:對(duì)于那些吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑鎂治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥物的吸收,與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,埃索美拉唑治療期間酮唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。埃索美拉唑鎂抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑鎂的主要代謝酶,因此,當(dāng)埃索美拉唑鎂與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等)合用時(shí),這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量,合用埃索美拉唑鎂30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑鎂40mg,可使癲患者血漿中苯妥英的谷濃度上升13%,因此,苯妥英治療期間,當(dāng)合用或停用埃索美拉唑鎂時(shí),建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。在健康志愿者中,合用埃索美拉唑鎂40mg,可使西沙必利的血藥濃-時(shí)間曲下面積(AUC)增加32%,消除半衰期ttR)延長(zhǎng)31%,但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度,這種相互作用不改變西沙必利對(duì)心臟電生理的影響。研究表明,埃索美拉唑鎂對(duì)阿莫西林、奎尼丁或華法林的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性的影響。配伍禁忌無(wú)。其他藥物對(duì)埃索美拉唑鎂藥代動(dòng)力學(xué)的影響:埃索美拉唑鎂經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝,埃索美拉唑鎂與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合同,可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑鎂的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍,但埃索美拉唑沒(méi)的劑量無(wú)需調(diào)整。
- 【藥物過(guò)量】
迄今為止尚無(wú)過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應(yīng),除此之外,過(guò)量用藥的資料有限,沒(méi)有已知的特異性解毒劑,埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合,因此難以透析,對(duì)任何過(guò)量中毒的治療,應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。
- 【藥物毒理】
藥效學(xué)特性埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。作用部位和機(jī)理埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天,在第5天服藥后6~7小時(shí)測(cè)量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內(nèi)pH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)pH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。抑制胃酸的治療效果有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg,4周的愈合率約為78%,8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后,幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后,對(duì)沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)使用抗酸藥物治療期間,胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長(zhǎng)期使用埃索美拉唑治療的患者中,觀察到嗜銀細(xì)胞(ECL細(xì)胞)的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關(guān)。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間,有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多。這些反應(yīng)是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng),其性質(zhì)為良性,并視為可逆性的。臨床前安全性資料基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:ΑS孟旌衔镌诖笫笾械闹掳┭芯堪l(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄:埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。