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處方藥

醫(yī)保甲類

否

18個月

國產

妊娠3個月以內婦女及哺乳期婦女禁用。

新生兒禁用。

1.與多西環(huán)素聯合，對淋球菌有協同作用；與異煙肼聯合，對結核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯合，但本藥可增加異煙肼的代謝，從而增加肝毒性。
2.本藥能誘導口服避孕藥、口服抗凝藥，某些抗病毒藥(如那非那韋、利托那韋等)、西羅莫司等的代謝，合用時可降這些藥物的療效。
3.巴比妥類藥物、對氨基水楊酸鹽可影響本藥的吸收，與對氨基水楊酸鹽合用時，需間隔8～12h。故不能同時服用。
4.與乙胺丁醇合用有增加視力損傷的可能。
5.必須空腹給藥，飲食后服藥或并用制酸藥，則其生物利用度明顯降低。

1.本藥為半合成的利福霉素類抗生素，作用機制和抗菌譜與利福平相同，對結核分枝桿菌、非結核分枝桿菌、麻風桿菌、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、某些病毒、衣原體均有殺滅作用，對利福類以外的抗結核藥物耐藥的結核桿菌也有較強的作用，但對鳥分枝桿菌耐藥。
2.本藥抗結核活性比利福平強2～10倍，是全效殺菌藥；對衣原體的作用與紅霉素、多西環(huán)素相似，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差，但對其他多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性。

1.本藥在胃腸道的吸收緩慢且不完全，其微晶生物利用度可提高。口服5～15h后血藥濃度可達高峰，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度平均為5.13mg/L；單次口服8mg/kg，血藥峰濃度平均為8.5mg/L。
2.本藥在體內分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障，蛋白結合率大于98%。
3.本藥半衰期為18h。主要在肝內代謝為25-去乙酰利福平，代謝物水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。
4.本藥存在肝腸循環(huán)，由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本藥及其代謝產物主要經膽汁入腸道隨糞便排出，僅部分由尿中排出。

1.與其他抗結核藥聯合用于治療各類型、各系統初治與復治的結核病。但不宜用于治療結核性腦膜炎。
2.與其他抗麻風藥聯合治療麻風；亦可治療非結核性分枝桿菌感染。
3.也可用于對其他抗金黃色葡萄球菌抗生素耐藥的重癥金黃色葡萄球菌等感染。

1.本藥不良反應的發(fā)生率低于利福平，少數病例可出現白細胞、血小板減少、丙氨酸氨基轉移酶升高、皮疹、頭昏、失眠等。
2.少見胃腸道反應。
3.有致畸作用。

結核病,麻風,非結核性分枝桿菌感染,金黃色葡萄球菌感染,麻風

1.肝功能不良者。
2.妊娠3個月以內婦女及哺乳期婦女禁用。
3.酒精中毒者。
4.新生兒禁用。

1.慎用：
(1)血細胞顯著減少者；
(2)嗜酒者。
2.交叉過敏：本藥與其他利福霉素類藥物存在交叉過敏反應。
3.本藥單獨用于治療結核病可能迅速產生細菌耐藥性，與利福平有完全的交叉耐藥性，體外試驗結果顯示：衣原體屬、金黃色葡萄球菌和淋球菌都會對本藥產生耐藥性，因此必須聯合其他抗結核藥治療。本藥為長效制劑，但目前尚缺乏其他長效的抗結核藥物與之匹配，高劑量異煙肼間隔3天用藥尚可，但尚不能和本藥每周用藥1次相匹配。因此本藥與其他抗結核藥物聯合，間歇該藥的模式尚需研究。
4.可空腹或于進食后給藥。如服利福平出現胃腸道刺激癥狀者，可改服本藥。
5.肝功能減退的患者，即使每周僅用藥1～2次，也必須密切觀察肝功能的變化。
6.如曾間歇服用利福平后發(fā)生變態(tài)反應，如血壓下降或休克、急性溶血性貧血、血小板減少或急性間質性腎炎者，均不宜再用本藥。